替加氟

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替加氟

药物别名:夫洛夫脱兰、呋氟啶、呋氟嘧啶、呋氟脲嘧啶、呋喃氟脲嘧啶、喃氟啶、四氢呋喃氟脲嘧啶、Futraful

一级分类: 抗肿瘤药物
二级分类: 抗代谢药
药物别名: 夫洛夫脱兰、呋氟啶、呋氟嘧啶、呋氟脲嘧啶、呋喃氟脲嘧啶、喃氟啶、四氢呋喃氟脲嘧啶、Futraful
药物剂型:
1.片剂:50mg,100mg;2.栓剂:500mg;3.注射剂(粉):200mg,400mg;4.胶囊:100mg,200mg。
药理作用: 为5-FU的衍生物,在体内渐转变为5-FU而起作用,作用与5-FU相同,在体内干扰DNARNA及蛋白质的合成,其毒性仅为5-FU的1/7~1/4,化疗指数为5-FU的2倍,对骨髓及免疫功能影响较轻。
药动学: 口服易吸收,与5-FU相比体内分布较广,以肝、肾中浓度最高,易透过血-脑脊液屏障。血浆半衰期为5~18.6h,给药后24h有近80%排出体外,其中55%以二氧化碳形式由呼吸道排出,23%以原形和代谢物由尿中排出。
适应证: 胃癌、大肠癌、胰腺癌、乳腺癌、膀胱癌、肾细胞癌、前列腺癌、原发性肝癌等。常单独或联合用于术后或放疗后,对预防复发、转移有一定作用。
禁忌证: 妊娠3个月以内妇女禁用。
注意事项: 有肝肾功能障碍者慎用。
不良反应: 1.骨髓抑制:程度较轻,可有白细胞和血小板减少。2.消化道反应:程度较轻,主要是食欲减退和恶心,个别患者可出现呕吐、腹痛、腹泻,停药后可消失。3.其他:乏力、寒战、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、黏膜炎及注射部位血管疼痛等。
用法用量: 1.口服:(1)每天800~1200mg,分4次服,总剂量20~40g为1个疗程。(2)直肠给药,一次500~1000mg,每天1次,总剂量同口服。2.静脉滴注:15~20mg/kg溶于5%葡萄糖注射剂300~500ml中,每天1次,或60~120mg/kg,每周2次,总量同口服。
药物相应作用: 1.与磺胺药、氯霉素氨基比林同用,可加重骨髓抑制。2.与皮质激素合用,将加重对免疫系统的抑制。
专家点评: 替加氟(FT-207)为5-FU的衍生物。其优点是在体内缓慢释出5-FU,在血液和组织内浓度维持12h以上,除静脉给药外,口服和直肠给药吸收完全,所以其化疗指数是5-FU的2倍,毒性比5-FU轻;抗瘤谱与5-FU相同,临床使用方便。
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